Лекарство №1 в мире

О пользе и вреде аспирина

Ученые не перестают вести споры о пользе и вреде аспирина. Последние исследования подтвердили полезные свойства этого лекарственного препарата, но в то же время показали, что аспирин наносит серьезный вред здоровью.

Еже­днев­ное упо­треб­ле­ние ас­пи­ри­на поз­во­ля­ет со­кра­тить риск раз­ви­тия сер­деч­но­го при­сту­па, но в то же вре­мя на 30% уве­ли­чи­ва­ет ве­ро­ят­ность воз­ник­но­ве­ния вну­т­рен­не­го кро­во­те­че­ния. Кро­ме то­го, при­ем ас­пи­ри­на для про­фи­лак­ти­ки сер­деч­но-со­су­ди­с­тых за­бо­ле­ва­ний здо­ро­вы­ми людь­ми при­во­дит к раз­ви­тию у них рас­се­ян­но­го ате­ро­ск­ле­ро­за. Та­ко­вы ре­зуль­та­ты про­ве­ден­но­го бри­тан­ски­ми уче­ны­ми ис­сле­до­ва­ния.

В то же вре­мя, уче­ные от­ме­ча­ют, что для лю­дей, пе­ре­нес­ших ин­фаркт ми­о­кар­да, еже­днев­ный при­ем не­боль­шой до­зы ас­пи­ри­на со­кра­ща­ет риск по­втор­но­го инфаркта.

Аспирин, история развития

История пре­па­ра­та Ас­пи­рин — од­на из са­мых про­дол­жи­тель­ных и кра­си­вых в фар­ма­ко­ло­гии. Еще 2500-3500 лет на­зад, в древ­нем Егип­те и Ри­ме, бы­ли из­ве­ст­ны це­леб­ные свой­ст­ва иво­вой ко­ры, ес­те­ст­вен­но­го ис­точ­ни­ка са­ли­ци­ла­тов, как жа­ро­по­ни­жа­ю­ще­го и бо­ле­у­то­ля­ю­ще­го сред­ст­ва. Гип­по­крат в сво­их на­став­ле­ни­ях ре­ко­мен­до­вал ис­поль­зо­вать иво­вую ко­ру в ви­де от­ва­ра при ли­хо­рад­ке и ро­до­вых му­ках. В се­ре­ди­не ХVIII в. пре­по­доб­ный Эд­мунд Сто­ун, сель­ский ви­ка­рий из Ок­с­форд­ши­ра, пред­ста­вил пре­зи­ден­ту Лон­дон­ско­го ко­ро­лев­ско­го об­ще­ст­ва от­чет об ис­це­ле­нии ли­хо­рад­ки иво­вой ко­рой.

В 1828 г. про­фес­сор хи­мии Мюн­хен­ско­го уни­вер­си­те­та Йо­ган Бюх­нер вы­де­лил из ко­ры ивы ак­тив­ную суб­стан­цию — горь­кий на вкус гли­ко­зид, на­зван­ный им са­ли­цин (от лат. Salix — ива). Ве­ще­ст­во ока­зы­ва­ло жа­ро­по­ни­жа­ю­щее дей­ст­вие и при ги­д­ро­ли­зе да­ва­ло глю­ко­зу и са­ли­ци­ло­вый спирт. В 1829 г. фран­цуз­ский ап­те­карь Ан­ри Ле­руа про­из­вел ги­д­ро­лиз са­ли­ци­ло­во­го спир­та. В 1838 г. ита­ль­ян­ский хи­мик Ра­фа­эль Пи­риа раз­де­лил са­ли­цин на две ча­с­ти, вы­явив, что ле­чеб­ны­ми свой­ст­ва­ми об­ла­да­ет его кис­лая со­став­ля­ю­щая. По су­ти, это бы­ла пер­вая очи­ст­ка суб­стан­ции для даль­ней­шей раз­ра­бот­ки пре­па­ра­та Ас­пи­рин.

В 1859 г. про­фес­сор хи­мии Гер­ман Коль­бе из Мар­бург­ско­го уни­вер­си­те­та рас­крыл хи­ми­че­с­кую струк­ту­ру са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты, что поз­во­ли­ло от­крыть пер­вую фа­б­ри­ку по ее про­из­вод­ст­ву в Дрез­де­не в 1874 г.

Од­на­ко все су­ще­ст­ву­ю­щие на то вре­мя те­ра­пев­ти­че­с­кие сред­ст­ва из ко­ры ивы об­ла­да­ли очень се­рь­ез­ным по­боч­ным эф­фек­том — они вы­зы­ва­ли силь­ную боль в жи­во­те и тош­но­ту.

В 1853 г. фран­цуз­ский хи­мик Шарль Фре­де­рик Же­рар в хо­де опы­тов на­шел спо­соб аце­ти­ли­ро­ва­ния са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты, од­на­ко не до­вел ра­бо­ту до кон­ца. А в 1875 г. для ле­че­ния рев­ма­тиз­ма и в ка­че­ст­ве жа­ро­по­ни­жа­ю­ще­го сред­ст­ва был при­ме­нен са­ли­ци­лат на­трия. Вско­ре бы­ло ус­та­нов­ле­но его глю­ко­зу­ри­че­с­кое дей­ст­вие, и са­ли­цин на­ча­ли на­зна­чать при по­да­г­ре.

Появившись в конце ХІХ ст., Аспирин стал не только необходимым препаратом века XX, но остается перспективным и в наступившем третьем тысячелетии, продолжая оказывать помощь миллионам и миллионам людей на всем земном шаре, улучшая качество их жизни.

Ис­то­рия гла­сит, что отец не­мец­ко­го хи­ми­ка Фе­лик­са Хофф­ма­на, ра­бо­тав­ше­го на пред­при­я­тии Bayer, вюр­тем­берг­ский фа­б­ри­кант, стра­дал от рев­ма­ти­че­с­кой бо­ли и не мог пе­ре­дви­гать­ся. Для умень­ше­ния вы­ра­жен­но­с­ти бо­ле­во­го син­д­ро­ма вра­чи про­пи­са­ли ему са­ли­ци­лат на­трия, од­на­ко по­сле каж­до­го при­ема это­го сред­ст­ва у Хофф­ма­на-стар­ше­го на­чи­на­лась рво­та. В свя­зи с этим Хофф­ман-млад­ший по соб­ст­вен­ной ини­ци­а­ти­ве на­чал ра­бо­тать над тем, что­бы улуч­шить при­род­ное ве­ще­ст­во — са­ли­ци­ло­вую кис­ло­ту. Как сле­ду­ет из ла­бо­ра­тор­но­го днев­ни­ка, 10 ав­гу­с­та 1897 г. Ф. Хофф­ман стал пер­вым хи­ми­ком на зем­ном ша­ре, ко­то­ро­му уда­лось пу­тем аце­ти­ли­ро­ва­ния по­лу­чить са­ли­ци­ло­вую кис­ло­ту в аб­со­лют­но хи­ми­че­с­ки чи­с­той и ста­биль­ной фор­ме. Как бы­ло ус­та­нов­ле­но Ф. Хофф­ма­ном, аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та мог­ла дли­тель­но со­хра­нять­ся, не те­ряя сво­ей те­ра­пев­ти­че­с­кой ак­тив­но­с­ти, но го­раз­до луч­ше пе­ре­но­си­лась боль­ны­ми.

Для оцен­ки бе­зо­пас­но­с­ти по­лу­чен­но­го пре­па­ра­та бы­ли про­ве­де­ны пер­вые в ми­ро­вой ис­то­рии до­кли­ни­че­с­кие экс­пе­ри­мен­таль­ные ис­сле­до­ва­ния на жи­вот­ных. Та­ким об­ра­зом, изу­че­ние фар­ма­ко­ло­ги­че­с­ких свойств пре­па­ра­та Ас­пи­рин ста­ло на­ча­лом кли­ни­че­с­ких ис­сле­до­ва­ний ле­кар­ст­вен­ных средств, ко­то­рые с кон­ца ХХ в. ста­ли кра­е­уголь­ным кам­нем до­ка­за­тель­ной ме­ди­ци­ны.

Ис­сле­до­ва­ния за­вер­ши­лись ус­пеш­но — бы­ла до­ка­за­на хо­ро­шая про­ти­во­вос­па­ли­тель­ная ак­тив­ность пре­па­ра­та и он был ре­ко­мен­до­ван для те­ра­пев­ти­че­с­ко­го при­ме­не­ния. 6 мар­та 1899 г., ког­да но­вое ле­кар­ст­вен­ное сред­ст­во бы­ло за­па­тен­то­ва­но в Кай­зе­ров­ском па­тент­ном ве­дом­ст­ве, ста­ло днем рож­де­ния пре­па­ра­та Ас­пи­рин. В ос­но­ве тор­го­во­го на­и­ме­но­ва­ния ле­жит ла­тин­ское на­зва­ние рас­те­ния — раз­но­вид­но­с­ти ивы та­вол­ги (Spiraea), из ко­то­рой по­лу­ча­ли са­ли­ци­ла­ты для про­из­вод­ст­ва пре­па­ра­та. 27 фе­в­ра­ля 1900 г. Ф. Хофф­ман по­лу­чил па­тент на свое изо­б­ре­те­ние аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты в США.

XX век

1900 г. — на ры­нок вы­пу­ще­на пер­вая в ми­ре таб­ле­ти­ро­ван­ная фор­ма пре­па­ра­та Ас­пи­рин, со­дер­жа­щая 500 мг аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. До этой да­ты сред­ст­во вы­пу­с­ка­лось толь­ко в фор­ме по­рош­ка, что до­став­ля­ло не­удоб­ст­ва и при его про­да­же в ап­те­ках, и при пе­ро­раль­ном при­ме­не­нии. Но­вая фор­ма ста­ла од­ним из пер­вых стан­дарт­но до­зи­ру­е­мых ле­кар­ст­вен­ных средств в ми­ре.

1925 г. — Ас­пи­рин спас мно­же­ст­во жиз­ней во вре­мя об­шир­ной эпи­де­мии грип­па в Ев­ро­пе.

1950 г. — Ас­пи­рин за­не­сен в Кни­гу ре­кор­дов Гин­нес­са как ана­ль­ге­тик с на­и­боль­шим объ­е­мом про­даж.

1961 г. — вы­пу­щен Ас­пи­рин+С, ши­пу­чие таб­лет­ки аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты с ви­та­ми­ном С. Од­на­ко эта ле­кар­ст­вен­ная фор­ма бы­ла со­зда­на от­нюдь не с це­лью удоб­ст­ва при­ема пре­па­ра­та, как по­ла­га­ют мно­гие. Ши­пу­чие таб­лет­ки со­дер­жат спе­ци­аль­ный бу­фер, ко­то­рый зна­чи­тель­но умень­ша­ет вы­ра­жен­ность раз­дра­жа­ю­ще­го воз­дей­ст­вия аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты на сли­зи­с­тую обо­лоч­ку же­луд­ка. Обес­пе­чи­ва­ет го­раз­до луч­шую пе­ре­но­си­мость пре­па­ра­та, и сни­жа­ет ча­с­то­ту и вы­ра­жен­ность не­же­ла­тель­ных по­боч­ных ре­ак­ций со сто­ро­ны пи­ще­ва­ри­тель­но­го трак­та. Кро­ме то­го, пре­па­рат в фор­ме ши­пу­чих таб­ле­ток на­чи­на­ет за­мет­но бы­с­т­рее дей­ст­во­вать, что эко­но­мит око­ло 15 мин в про­дол­жи­тель­ных бо­ле­вых син­д­ро­мах у па­ци­ен­та при каж­дом их при­еме.

1969 г. — упа­ков­ка с пре­па­ра­том Ас­пи­рин от­прав­ля­ет­ся на Лу­ну в со­ста­ве ап­теч­ки аме­ри­кан­ско­го ас­тро­нав­та Ней­ла Арм­с­трон­га на бор­ту ко­с­ми­че­с­ко­го ко­раб­ля “Апол­лон 11”.

23 ию­ня 1971 г. — Джон Вейн, про­фес­сор фар­ма­ко­ло­гии, пуб­ли­ку­ет свои ис­сле­до­ва­ния о ме­ха­низ­ме дей­ст­вия аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты.

1972 г. — На­ци­о­наль­ная ака­де­мия на­ук США под­твер­ди­ла: аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та — са­мый про­да­ва­е­мый ОТС-пре­па­рат в США.

1982 г. — Дж. Вей­ну за ука­зан­ные вы­ше ис­сле­до­ва­ния бы­ла при­суж­де­на Но­бе­лев­ская пре­мия в об­ла­с­ти фи­зи­о­ло­гии и ме­ди­ци­ны, а ко­ро­ле­ва Ве­ли­ко­бри­та­нии Ели­за­ве­та II по­свя­ща­ет его в ры­ца­ри.

1978 г. — на­чал­ся но­вый этап в ме­ди­цин­ской жиз­ни пре­па­ра­та Ас­пи­рин. В жур­на­ле “The New England Journal of Medicine” был опуб­ли­ко­ван от­чет о Ка­над­ском ко­о­пе­ра­тив­ном ис­сле­до­ва­нии про­фес­со­ра Ге­н­ри Дж. Бар­не­та, в хо­де ко­то­ро­го бы­ло ус­та­нов­ле­но, что аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та в вы­со­ких до­зи­ров­ках сни­жа­ет риск тран­зи­тор­ных ише­ми­че­с­ких атак и по­втор­но­го ин­суль­та с воз­мож­ным ле­таль­ным ис­хо­дом на 31% у жен­щин и на 48% у муж­чин.

1993 г. — на ры­нок Гер­ма­нии вы­хо­дит но­вый бренд ком­па­нии “Bayer” Ас­пи­рин КАР­ДИО 100 и 300 мг (Aspirin Protect). Бла­го­да­ря уни­каль­ной эн­те­ро­со­лю­биль­ной обо­лоч­ке таб­лет­ка Ас­пи­ри­на КАР­ДИО про­хо­дит че­рез же­лу­док це­ли­ком, а рас­тво­ря­ет­ся в ки­шеч­ни­ке, где аб­сор­би­ру­ют­ся ак­тив­ные ин­гре­ди­ен­ты, что поз­во­ля­ет за­щи­тить же­лу­док от не­га­тив­но­го вли­я­ния аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты при дли­тель­ном при­ме­не­нии.

1994 г. — до­ка­за­но: ес­ли бы ли­ца в воз­ра­с­те до 70 лет еже­днев­но по­лу­ча­ли Ас­пи­рин в не­вы­со­кой до­зе, то смерт­ность вслед­ст­вие сер­деч­но-со­су­ди­с­тых за­бо­ле­ва­ний в ми­ре со­кра­ти­лась бы на 100 тыс. че­ло­век в год.

Новые функции известного лекарства

За 100 лет сво­е­го ак­тив­но­го ме­ди­цин­ско­го при­ме­не­ния Ас­пи­рин не толь­ко не по­те­рял сво­ей ак­ту­аль­но­с­ти, но и рас­ши­рил сфе­ру при­ме­не­ния, ме­няя толь­ко фор­му вы­пу­с­ка: по­ро­шок > таб­лет­ки > ши­пу­чие таб­лет­ки > же­ва­тель­ные таб­лет­ки > таб­лет­ки с эн­те­ро­со­лю­биль­ной обо­лоч­кой > ши­пу­чий по­ро­шок.

Уни­каль­но ус­пеш­ное при­ме­не­ние пре­па­ра­та в та­ких раз­но­об­раз­ных об­ла­с­тях, как ус­т­ра­не­ние бо­ли, в том чис­ле при ми­г­ре­ни, симп­то­мов про­сту­ды, на­при­мер ли­хо­рад­ки и бо­ли в ко­неч­но­с­тях, а так­же в про­фи­лак­ти­ке сер­деч­но-со­су­ди­с­тых за­бо­ле­ва­ний, вклю­чая ин­фаркт ми­о­кар­да и тром­боз. Ас­пи­рин спо­со­бен спа­с­ти че­ло­ве­ку жизнь при ин­фарк­те ми­о­кар­да. Ес­ли не­мед­лен­но взять таб­лет­ку и раз­же­вать ее, ле­кар­ст­во по­дей­ст­ву­ет на­столь­ко бы­с­т­ро, что тут же ос­та­но­вит про­цесс об­ра­зо­ва­ния тром­ба в ко­ро­нар­ной ар­те­рии серд­ца. Ас­пи­рин так­же умень­ша­ет ве­ро­ят­ность раз­ви­тия ин­суль­та, улуч­шая ток кро­ви по ар­те­ри­ям, пи­та­ю­щим мозг. Ас­пи­рин так­же на­хо­дит­ся в на­ча­ле но­во­го вит­ка сво­ей “ка­рь­е­ры” в ка­че­ст­ве сред­ст­ва для про­фи­лак­ти­ки ра­ка же­луд­ка, пре­эк­ламп­сии, сред­ст­ва, при­ме­ня­е­мо­го при са­хар­ном ди­а­бе­те ІІ ти­па, бо­лез­ни Альц­гей­ме­ра, Пар­кин­со­на, гер­пе­се и др. На­уч­ный ин­те­рес к пре­па­ра­ту не­ис­ся­ка­ем.

Но! Ус­та­нов­ле­но, что при­ни­мать ас­пи­рин в ка­че­ст­ве про­фи­лак­ти­ки име­ет смысл толь­ко лю­дям, стра­да­ю­щим сер­деч­но-со­су­ди­с­ты­ми за­бо­ле­ва­ни­я­ми. В це­лях пре­дот­вра­ще­ния сер­деч­но-со­су­ди­с­тых за­бо­ле­ва­ний его при­ме­нять не име­ет смыс­ла, ре­зуль­та­тов нет.

Кар­дио­ло­ги кли­ни­ки “Рой­ал Бромп­тон” в Ве­ли­ко­бри­та­нии и их кол­ле­ги из ме­ди­цин­ско­го цен­т­ра уни­вер­си­те­та Мак­ма­с­тер в Ка­на­де ус­та­но­ви­ли, что еже­днев­ный при­ем ас­пи­ри­на в ком­би­на­ции с ле­кар­ст­вом кло­пи­до­г­рел, пре­пят­ст­ву­ю­щим свер­ты­ва­нию кро­ви, сни­жа­ет ве­ро­ят­ность раз­ви­тия ин­фарк­та ми­о­кар­да и ин­суль­та на 20-25%. Ав­то­ры ис­сле­до­ва­ния так­же об­на­ру­жи­ли, что ком­би­на­ция ас­пи­ри­на и кло­пи­до­г­ре­ла на 30% по­вы­ша­ет вы­жи­ва­е­мость па­ци­ен­тов, пе­ре­нес­ших опе­ра­цию на серд­це.

В на­сто­я­щее вре­мя фар­ма­ко­ло­ги, ис­сле­ду­ю­щие ас­пи­рин на мо­ле­ку­ляр­ном уров­не, рас­сма­т­ри­ва­ют его как мо­дель для раз­ра­бот­ки но­вых ле­карств так на­зы­ва­е­мо­го при­цель­но­го ти­па, дей­ст­ву­ю­щих на спе­ци­фи­че­с­кие функ­ции ор­га­низ­ма.